Lipozomálne vitamíny a minerály – prehnaný hype alebo prevratný objav?

Lipozomálne doplnky výživy, predovšetkým vitamíny a minerály, sú v poslednej dobe horúcou témou. Ide o prevratný objav alebo iba ďalší umelo vytvorený hype? V článku vám predstavíme podstatu lipozómov, a v čom sa táto forma uchovania aktívnej látky odlišuje od bežných foriem. Okrem toho spoznáte výsledky výskumov a pohľad vedcov na tieto lipozomálne suplementy.

Lipozómy

Lipozómy sú dvojvrstvové vezikuly na báze lipidov, ktoré sú v ľudskom tele schopné uzavrieť a transportovať malé molekuly s nízkou rozpustnosťou. Takto je možné definovať mikroskopický transportér, do ktorého umiestnite cestujúceho, napríklad vitamín C, a vďaka lipozómu sa pasažier dostane do požadovanej “cieľovej stanice”. Poďme však pekne od začiatku. [1]

Vezikula je niečo ako kontajner, ktorý je tvorený lipidovou dvojvrstvou, a jej účelom je oddeliť obsah od cytoplazmy alebo extracelulárneho prostredia založeného na tekutine. Existujú rôzne typy vezikúl s obsahom tekutín alebo plynov. Lipozómy sú typom vezikúl s guľovitým tvarom, ktoré môžu mať jednu alebo viac fosfolipidových dvojvrstiev. [2] [3]

Samotný význam slova lipozóm je odvodený z gréckeho termínu “lipos” a “soma”, čo znamená “tuk” a “telo”. Aby ste si to dokázali lepšie predstaviť, lipozóm je “uzavretá gulička”. Jej membránu tvorí už spomínaná lipidová dvojvrstva, ktorá je zložená z dvoch vrstiev tesne usporiadaných fosfolipidov. Majú dve časti – hlavu a chvost, ktoré sú od seba dosť odlišné. Zatiaľ čo hlavy sú hydrofilné – chvosty zase lipofilné. Hlavy teda “milujú vodu” a chvosty naopak “zbožňujú tuk”. Lipidová dvojvrstva vznikne tak, že sa dve samostatné membrány spoja “pritiahnutím” chvostov k sebe. Hydrofilné hlavičky sú otočené od seba a priťahuje ich okolitá voda, čím vzniká membrána. [4] [5]

Lipozomálne produkty sú hitom posledných rokov, no samotné lipozómy sú trochu staršie. Prvýkrát ich popísal Alec Bangham v roku 1961, a od tej doby vedci skúmali ich použitie. Dnes je ich aplikácia zavedená do oblasti distribúcie génov, biomolekúl a zrejme najznámejšia – distribúcia liečiv. Ich významnosť potvrdzuje aj fakt, že ide o prvý nano systém dodávania liekov, ktorý bol úspešne prevedený do klinického využitia. Nano technológie sú samé o sebe veľmi zaujímavou témou, preto nie je nezvyčajné, že tento prenosový systém bol zaujímavý hneď pre niekoľko oblastí. Výskumníci riešili jeho použitie pre účely dodania protizápalových, protiplesňových alebo protirakovinových génov. Okrem toho sú v dnešnej dobe prospešným nástrojom viacerých vedeckých sfér, nielen chémie a biológie, ale aj teoretickej fyziky, biofyziky alebo matematiky. [3] [6]

Objavom nového spôsobu distribúcie aktívnych zložiek sa logicky otvorilo mnoho možností pre využitie. Cieľom článku je predstaviť túto formu, poukázať na jej výhody a nevýhody v porovnaní s klasickou formou.

Typy lipozómov

Pri lipozómoch je dôležitým atribútom ich veľkosť, ktorá sa môže líšiť. Môžu mať jednu alebo viac dvojvrstvových membrán, a ich vezikuly môžu byť mať 0,025 μm (malé) až po 2,5 μm (veľké). Lipozómy sa rozdeľujú do 3 typov, ktoré sú použité na iné lieky a cieľové bunky [3] [7]: 

1. Multilamelárne vezikuly (MLV)
2. Malé unilamelárne vezikuly (SUV)
3. Veľké unilamelárne vezikuly (LUV)

Unilamelárne vezikuly majú 1 fosfolipidovú dvojvrstvu, ktorá obaľuje vodný roztok. Multilamelárne vezikuly majú logicky niekoľko vrstiev (jednu v druhej) a sú oddelené vrstvou vody. Tvar multilamelárnych lipozómov si môžete predstaviť ako cibuľu alebo matriošku. Veľkosť, respektíve štruktúra lipozómov je dôležitá, pretože určuje koľko uzavretej látky sa v nej nachádza, ale zároveň aj polčas rozpadu. [3]

Okrem veľkosti a tvaru sa môžu lipozómy líšiť aj fosfolipidmy, ktoré boli pri príprave použité [8]:

1. Fosfolipidy z prírodných zdrojov
2. Modifikované prírodné fosfolipidy
3. Semisyntetické fosfolipidy
4. Plne syntetické fosfolipidy
5. Fosfolipidy s “neprírodnými” skupinami hlavičiek

Výhody a nevýhody lipozomálnej formy

Lipozomálna forma je zaujímavou alternatívou, ktorá však zahŕňa výhody, no zároveň aj nevýhody. Môže za to napríklad široké spektrum produktov s odlišnou kvalitou. Pre lepší prehľad uvádzame ich prednosti a slabiny [9] [10]:

Výhody lipozómov:

• praktické pre spotrebiteľa
• prospešné pre ľudí s problémom prehltnúť tabletu
• rovnaký účinok pri nižšej dávke
• majú vyššiu biologickú dostupnosť
• vyššia absorpcia ústami a lymfatické vstrebávanie
• vyššie bunkové doručenie
• dokážu dopraviť hydrofóbne aj hydrofilné zložky

Nevýhody lipozómov:

• vyššie náklady
• problémy s výrobou, napríklad vysoká veľkosť častíc
• nestabilita niektorých produktov

Lipozomálne suplementy

Lipozomálna forma liekov nachádza svoje uplatnenie v rôznych odvetviach farmakológie a medicíny, a jednou z týchto oblastí sú aj výživové doplnky. Na trhu sa nachádza široká škála vitamínov a iných nutrientov v lipozomálnej forme. Sú však lipozomálne doplnky lepšie? Najlepším zdrojom relevantných informácií je výskum, preto sme pre vás pripravili výsledky niekoľkých štúdií, ktoré overovali funkčnosť lipozomálnych foriem suplementov.

Jedným zo skúmaných nutrientov bol napríklad vitamín B12, ktorého nedostatok je bežným problémom ľudí bez ohľadu na vek. Klasickým spôsobom liečby nedostatku vitamínu B12 je injekčné podanie do svalu, a preto vedci skúmali zmenu hladiny vitamínu pri suplementácii lipozomálnej formy. Do štúdie sa zapojilo 53 ľudí oboch pohlaví, pričom štúdia trvala približne 7 mesiacov. Účastníci boli “nevegetariáni” nad 50 rokov a vitamín B12 im bol podávaný 3x denne sublingválne (pod jazyk), pričom denná dávka predstavovala 1000 μg metylkobalamínu. Podľa výsledkov sa už po prvom týždni zvýšili hladiny B12 v priemere o 54,68 %, po mesiaci o 105,51 %, a po 2 mesiacoch až o 270 %. Suplementácia lipozomálnej formy B12 teda jasne dáva zmysel. Veľká škoda, že tento výskum nezahrnul aj porovnanie s bežnou “nelipozomálnou” formou, ako sami uvádzajú, bolo by zaujímavé overiť, či je lipozomálna forma lepšia, než tá bežná. [12]

Okrem vitamínov sa v lipozomálnej forme nachádzajú aj iné nutrienty, napríklad minerál horčík. Štúdia z roku 2018 skúmala biologickú dostupnosť horčíka v produkte Sucrosomial® magnesium. Ide o produkt, ktorého zložkou je oxid horečnatý chránený štruktúrou podobnou lipozómom. Výskum pozostával z dvoch metód, v jednej bolo skúmané vstrebávanie horčíka v črevnej sliznici izolovanej z potkanov. Nás však viac zaujímali výsledky z druhej metódy, ktorá bola realizovaná na ľuďoch. Účastníkom sa podalo 350 mg horčíka v 4 formách – Sucrosomial® magnesium, citrát horečnatý, oxid horečnatý alebo bisglycinát horečnatý. Merali sa pritom hladiny horčíka v krvi, červených krvinkách a moči. Podľa záverov štúdie viedla forma produktu Sucrosomial® magnesium k vyššej biologickej dostupnosti oproti ostatným formám. V závere sa uvádza, že je potrebný ďalší výskum pre vyššiu klinickú účinnosť. Aj tak to však znamená, že nielen vitamíny, ale aj minerál horčík v lipozomálnej podobe je účinnejším variantom oproti bežným tabletám. [14] [15]

Horčík je dôležitý minerál a rozsah jeho pôsobenia je možno širší, než tušíte. Ak sa chcete o magnéziu alebo horčíku dozvedieť viac, prečítajte si článok – Magnézium alebo horčík ovplyvní vaše zdravie a svalovú hmotu.

Mohli by vás zaujímať tieto produkty:

Lipozomálna forma vitamínu C

Podľa štúdie z roku 2016 by mohla byť lipozomálna forma vitamínu C zaujímavá pre športovcov. Majú totiž vyššiu tendenciu trpieť infekciami horných dýchacích ciest, ktoré sú spôsobené tréningovým stresom. Vitamín C je efektívny v znížení symptómov, ale aj výskytu prechladnutí nielen u športovcov, ale všeobecne ľudí s fyzickým stresom. Lipozomálna forma môže byť preto riešením obmedzení, ktoré sú spojené so vstrebávaním živín a biologickou dostupnosťou. Vo výsledkoch uvádzajú, že existuje iba zopár štúdií, ktoré mapujú vstrebávanie a vplyv lipozomálnych prípravkov na zdravie, a žiadny výskum orientovaný na športový výkon. Bolo by rozhodne zaujímavé porovnať účinnosť vitamínu C v rôznych formách u športovcov s vytrvalostnými alebo silovými tréningami. Veríme, že sa na tom už niekde pracuje a čoskoro získame o význame lipozomálnej formy vitamínu C pozitívne informácie. [13]

Vitamín C je pre plnohodnotné zdravie kľúčový pre svoju účasť na viacerých procesoch. Chcete sa o ňom dozvedieť viac? Prečítajte si náš článok – Vitamín C: všetko čo o ňom musíte vedieť, kým nie je neskoro.

Nevýhody lipozomálneho “zázraku”

Ak sa vám zdalo, že sme doteraz až príliš pozitívni, tak je to pravda. Lipozomálna forma je sama o sebe veľkou príležitosťou, avšak iba zriedka sa nájdu nové objavy, ktoré budú úplne bez negatív. Je preto fér poukázať aj na možné nevýhody, ktoré môžu byť spojené s užívaním lipozomálnych produktov.

Fosfolipidy v lipozómoch

Ak si spomínate, v jednej z predošlých kapitol uvádzame, že fosfolipidy použité na enkapsulovanie aktívnej zložky môžu byť z rozličných zdrojov. Lipidy sú v podstate tuky, a nie všetky tuky sú pre organizmus prospešné. Fosfolipidy pozostávajú z mastných kyselín a fosfátov, a tie môžu byť nenasýtené, ale aj nasýtené, ktoré nepatria medzi práve žiadané tuky. V tomto prípade to závisí od produktu, existujú napríklad lipozomálne formy s fosfolipidmi zo slnečníc, ktoré sú zdravé, pretože obsahujú nenasýtené mastné kyseliny. Ak môžete, overte si, aký pôvod majú fosfolipidy v týchto produktoch. [16]

Odlišná kvalita lipozómov

Lipozómy sú guľovité vezikuly, a zároveň tiež emulzie, pretože emulzia je spojením oleja a vody. Neplatí to však naopak, a teda nie všetky emulzie sú tiež lipozómami. Nestačí preto doma spojiť vitamín C v prášku, lecitín a destilovanú vodu, použiť ultrazvuk, a vznikne vám lipozomálna forma vitamínu C. Výživové doplnky s obsahom vitamínu a fosfolipidov môžu byť emulziou, ale nemusí zákonite ísť o lipozomálne suplementy. Okrem toho je dôležitá veľkosť lipozómu, menšie lipozómy totiž preukázali zreteľne vyššiu absorpciu. Jedna štúdia dokonca uvádza, že znížením veľkosti lipozómov z 236 nm na 97 nm sa bunkový príjem zvýšil až 9-krát a pri zmenšení na 64 nm dokonca 34-krát. V prípade lipozómov preto môžeme tvrdiť, že na veľkosti záleží. [17]

Na trhu sa objavujú stále nové a nové produkty s odlišnými výrobnými postupmi. Aj v prípade lipozomálnych produktov je dôležité pozerať na kvalitu a rozlišovať. Zvažujete nákup vitamínu C v lipozomálnej forme? Pri výbere sa vyhnite esterom vitamínu C, medzi tieto v tuku rozpustné formy vitamínu C patrí napríklad cetyl askorbát, askorbyl oleát alebo askorbyl palmitát. Dôvodom výberu iných foriem je, že v porovnaní s bežným vitamínom C majú iba malú, prípadne žiadnu výhodu. Skúste svoju pozornosť zamerať na lipozomálne výživové doplnky (formed alebo pro-liposomal) s obsahom vitamínu C a fosfolipidov, napríklad fosfatidylcholínu. Ide o látku, ktorá sa nachádza v potravinách, napríklad slnečniciach, vajciach alebo sóji. [18] [19]

V prípade, že nie ste zástancami GMO alebo máte určitú intoleranciu, dávajte pozor aj na zdroj vitamínu C a orientujte sa na vitamín C bez GMO, obsahu lepku, sóje a mliečnych produktov. [18]

Cieľom článku je predstaviť lipozomálnu formu liečiv, poukázať na výhody a nevýhody, a poskytnúť výsledky výskumov. Štúdií orientovaných na výživové doplnky nie je veľa a z dostupných zdrojov môžeme povedať, že lipozomálne doplnky majú výhodu v podobe lepšej biologickej dostupnosti. Je preto možné, že užívaním tejto formy prijmete viac nutrientu, než v klasickej forme tablety alebo kapsuly. Rovnako to však neznamená, že všetky bežné suplementy patria do dôchodku. Lipozomálne produkty majú aj svoje nevýhody, a preto klasické tablety zostanú naďalej populárne. Bude však zaujímavé sledovať budúci výskum v tejto oblasti, ktorý môže priniesť viac produktov. Bolo by skvelé, ak by lipozomálne doplnky výživy dokázali obsiahnuť najmä zle vstrebateľné živiny. Chcete aby sa o lipozomálnej forme liekov a výživových doplnkov dozvedeli aj vaši priatelia? Neváhajte a podporte článok zdieľaním.

Zdroje:

[1] Nikolay Dimov, Elisabeth Kastner, Maryam Hussain, Yvonne Perrie, Nicolas Szita – Formation and purification of tailored liposomes for drug delivery using a module-based micro continuous-flow system – https://www.nature.com/articles/s41598-017-11533-1

[2] Vesicle – https://biologydictionary.net/vesicle/

[3] Abolfazl Akbarzadeh, Rogaie Rezaei-Sadabady, Soodabeh Davaran, Sang Woo Joo, Nosratollah Zarghami, Younes Hanifehpour, Mohammad Samiei, Mohammad Kouhi, Kazem Nejati-Koshki – Liposome: classification, preparation, and applications – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3599573/

[4] Benedette Cuffari – What is a Liposome? – https://www.news-medical.net/life-sciences/What-is-a-Liposome.aspx

[5] Liposome – https://biologydictionary.net/liposome/

[6] Upendra Bulbake, Sindhu Doppalapudi, Nagavendra Kommineni, Wahid Khan – Liposomal Formulations in Clinical Use: An Updated Review – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5489929/

[7] Yolanda Smith – Liposome Uses – https://www.news-medical.net/life-sciences/Liposome-Uses.aspx

[8] Hadis Daraee, Ali Etemadi,Mohammad Kouhi, Samira Alimirzalu, Abolfazl Akbarzadeh – Application of liposomes in medicine and drug delivery – https://www.tandfonline.com/doi/full/10.3109/21691401.2014.953633

[9] Christopher W. Shade – Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4818067/

[10] Christopher Shade – The Secret To Effective Liposomal Delivery – https://www.naturalmedicinejournal.com/blog/secret-effective-liposomal-delivery

[11] Janelle L. Davis, Hunter L. Paris, Joseph W. Beals, Scott E. Binns, Gregory R. Giordano, Rebecca L. Scalzo, Melani M. Schweder, Emek Blair, Christopher Bell – Liposomal-encapsulated Ascorbic Acid: Influence on Vitamin C Bioavailability and Capacity to Protect Against Ischemia–Reperfusion Injury – https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4915787/

[12] Ilias Katsogiannis, Nikolaos Fikioris, Christos Kontogiorgis, Theodoros Constantinides – Evaluation of liposomal B12 supplementation in a case series study – https://www.oatext.com/evaluation-of-liposomal-b12-supplementation-in-a-case-series-study.php#gsc.tab=0

[13] Matthew F Higgins, Mariasole Da Boit – Liposomal Nanotechnology – A New Frontier for Sport and Exercise Nutrition? – http://medcraveonline.com/JNMR/JNMR-04-00098.pdf

[14] Jennifer Prince – Liposomal Magnesium Is Better Absorbed than Standard Magnesium in New Study – https://www.nutritionaloutlook.com/science/liposomal-magnesium-better-absorbed-standard-magnesium-new-study

[15] E Brilli, S Khadge, A Fabiano, Y Zambito, T Williams, G Tarantino – Magnesium Bioavailability After Administration of sucrosomial® Magnesium: Results of an Ex-Vivo Study and a Comparative, Double-Blinded, Cross-Over Study in Healthy Subjects – https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29630135/

[16] Don’t waste your money on these supplements! Take the liposomal form! – https://www.actinovo.com/en/blog/don-t-waste-your-money-on-these-supplements-take-the-liposomal-form

[17] Everybody’s Talking About Liposomes—Here’s What You Need to Know – https://www.quicksilverscientific.com/blog/everybodys-talking-about-liposomes-heres-what-you-need-to-know/

[18] Bogdan Popa – How to Pick the Best Liposomal Vitamin C (Plus Risks + Benefits) – https://coremedscience.com/blogs/wellness/how-to-pick-the-best-liposomal-vitamin-c

[19] PHOSPHATIDYLCHOLINE – https://www.webmd.com/vitamins/ai/ingredientmono-501/phosphatidylcholine